ترغب بنشر مسار تعليمي؟ اضغط هنا

تحضير وتقييم مضغوطات مطولة التأثير لمبعثرات صلبة للنيفيديبين

Preparation and Evaluation of Sustained Release Tablets of Nifedipine Solid Dispersions

1056   1   0   0.0 ( 0 )
 تاريخ النشر 2020
  مجال البحث الصيدلة
والبحث باللغة العربية
 تمت اﻹضافة من قبل Shamra Editor




اسأل ChatGPT حول البحث

النيفيديبين أحد حاصرات قنوات الكالسيوم الأكثر استخداماً ولكن نظراً لانحلاليته المائية المنخفضة فإنه يبدي توافراً حيوياً ضعيفاً بعد إعطائه الفموي، كما يملك عمراً نصفياً قصيراً يفرض الحاجة لإعطائه عدة مرات يومياً، وتسبب مستحضراته سريعة التحرر ارتفاعاً في نسب احتشاء العضلة القلبية والوفيات. يهدف البحث إلى تحضير شكل صيدلاني ثنائي الوظيفة يؤمن تحسناً في انحلالية النيفيديبين من خلال تحضيره بشكل مبعثرات صلبة وإطالة تأثيره من خلال دمج هذه المبعثرات ضمن مضغوطات قالبية. تم اعتماد التصميم العاملي 32 في تصميم التجارب: (متغيرين مستقلين) هما البولوكسامير 188 السواغ المحسن للانحلال والإيتيل سيللوز السواغ المؤخر للتحرر وفق 3 مستويات. أُجريت فحوص المراقبة الروتينية على المضغوطات المحضرة، والتي نجحت في إطالة تحرر الدواء حتى 12 ساعة. كما تم الحصول على معادلات تنبؤية ناظمة للعلاقة بين المتغيرين المستقلين والمتغيرات التابعة تُمكننا من التنبؤ بقساوة المضغوطات الناتجة بالإضافة للكمية المتحررة من الدواء بعد ساعة، أربع وست ساعات مهما كانت قيم المتغيرين المستقلين.


ملخص البحث
تناول البحث تحضير وتقييم مضغوطات مطولة التأثير لمبعثرات صلبة للنيفيديبين، وهو أحد حاصرات قنوات الكالسيوم المستخدمة في علاج ارتفاع ضغط الدم والوقاية من الذبحة الصدرية. يعاني النيفيديبين من ضعف الانحلالية المائية، مما يؤدي إلى ضعف التوافر الحيوي بعد الإعطاء الفموي. كما أن له عمر نصف قصير، مما يستدعي تناوله عدة مرات يومياً. تهدف الدراسة إلى تحسين انحلالية النيفيديبين وإطالة تأثيره من خلال تحضيره كمبعثرات صلبة ودمجها في مضغوطات قالبية. تم استخدام تصميم عاملي 32 لدراسة تأثير بوليمرين هما البولوكسامير 188 لتحسين الانحلال والإيثيل سيللوز لإطالة التحرر. أظهرت النتائج نجاح المضغوطات المحضرة في إطالة تحرر النيفيديبين حتى 12 ساعة، وتم الحصول على معادلات تنبؤية لقساوة المضغوطات والكمية المتحررة بعد 1، 4، و6 ساعات. أوصت الدراسة بإجراء دراسات ثباتية ودراسات تحرير في الجسم الحي للتحقق من فعالية المضغوطات المحضرة.
قراءة نقدية
دراسة نقدية: تعتبر الدراسة خطوة مهمة نحو تحسين انحلالية وتحرر النيفيديبين، إلا أنه كان من الممكن توسيع البحث ليشمل دراسات تحرير في الجسم الحي (in vivo) لتقديم صورة أكثر شمولية عن فعالية المضغوطات المحضرة. كما أن الدراسة لم تتناول بشكل كاف تأثير شروط التخزين على استقرار المبعثرات الصلبة، وهو جانب مهم لضمان فعالية الدواء على المدى الطويل. بالإضافة إلى ذلك، كان من الممكن تحسين الدراسة بإجراء مقارنة مع أدوية أخرى ذات تأثير مشابه لتقديم تقييم أكثر دقة لفعالية النيفيديبين المحسن.
أسئلة حول البحث
  1. ما هو الهدف الرئيسي من الدراسة؟

    الهدف الرئيسي هو تحسين انحلالية النيفيديبين وإطالة تأثيره من خلال تحضيره كمبعثرات صلبة ودمجها في مضغوطات قالبية.

  2. ما هي المواد المستخدمة لتحسين الانحلال وإطالة التحرر في الدراسة؟

    تم استخدام البولوكسامير 188 لتحسين الانحلال والإيثيل سيللوز لإطالة التحرر.

  3. ما هي النتائج الرئيسية التي توصلت إليها الدراسة؟

    نجحت المضغوطات المحضرة في إطالة تحرر النيفيديبين حتى 12 ساعة، وتم الحصول على معادلات تنبؤية لقساوة المضغوطات والكمية المتحررة بعد 1، 4، و6 ساعات.

  4. ما هي التوصيات التي قدمتها الدراسة لمزيد من البحث؟

    أوصت الدراسة بإجراء دراسات ثباتية على المضغوطات المحضرة ودراسات تحرير في الجسم الحي للتحقق من فعالية المضغوطات المحضرة.


المراجع المستخدمة
ALI, S.L. Analytical Profile of Drug Substances , Vol. 18, Academic Press Inc, New York, 1989,221 – 288
ALRRAHMAN, A. and ALORAIB, J. Using Nifed ine for inhibiting preterm labour: Management and side effects. Tishreen University Journal for Research and Scientific Studies - Health Scienc e Series, Vol. 35, No. 4, 2013, 181 - 192.
BHYAN, B., Bhyan, S. and Sharma, D. Development and characterization of solid dispersion to enhance the dissolution profile of Nifedipine with PVP K30 and Poloxamer 407 . International Journal of Research in Ph armacy & Science, Vol.4, No. 4, 2014, 1 - 6
BODE, H., BREDEL, E., AHR, G., FUHR, U., HARDER, S. and STAIB, A. Investigation of nifedipine absorption in different regions of the human gastrointestinal (GI) tract after simultaneous administration of 13C - and 12C - nifedipine. European journal of clinical phar macology, Vol. 50, No. 3, 1996, 195 - 201
European Pharmacopeia Council of experts . European Pharmacopeia , Vol. 5, Counc il of Europe, Strasbourg, 2007, 2677.
قيم البحث

اقرأ أيضاً

إن هدف هذه الدراسة هو تحضير مضغوطات مطولة التأثير للفيراباميل قالبية وأخرى محضرة بطريقة التلبيس وذلك نظراً لأهمية هذه الأنظمة في إيتاء الأدوية وتحسين مطاوعة المرضى واستجابتهم للعلاج. حضرت عدة صيغ باستخدام بلمرات مختلفة معدلة للتحرر(EURS وEURL) واستخ دمت طريقة الضغط المباشر للمضغوطات المعدة للتلبيس,وطريقتا التحثير الرطب والضغط المباشر للمضغوطات القالبية. وتم تقييم الصيغ المحضرة في مرحلة ما قبل الضغط كما درست الخواص الفيزيائية للمضغوطات الناتجة, وأجري فحص الانحلال, ودرست نماذج حركيات التحرر في الزجاج. أظهرت النتائج أن المضغوطات القالبية الحاوية على 7.5أو10% من الإيدراجيت RSوRL على الترتيب, وتلك الملبسة باستخدام محلول التلبيس (15%) المطبق 120في حالة (EuRS100) أو 200مرة في حالة (EURL100) كانت الأفضل حيث حررت حوالي 90-95% من محتواها من الفيراباميل خلال 24 ساعة
تهدف هذه الدراسة إلى صياغة مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا باستخدام متماثر محب للماء هو الهيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز (HPMC) لوحده أو بالمشاركة مع متماثر الإيتيل سيللوز (EC) الكاره للماء. حضرت المضغوطات القالبية بطريقة التحثير الرطب wet granulation ، و تم إجراء اختبارات فيزيوكيميائية عديدة على المضغوطات المحضرة. أظهرت الصيغ جميعها مواصفات فيزيوكيميائية متوافقة مع المتطلبات الدستورية. و بينت نتائج دراسات الانحلال في الزجاج أن زيادة تركيز أو درجة لزوجة المتماثر المحب للماء أنقصت معدل تحرر الدواء من المضغوطات، إضافة إلى أن مشاركة المتماثر المحب للماء HPMC K4M مع الإيتيل سيللوز ( EC) أبطأ تحرر الميتيل دوبا أكثر مما لو استخدم المتماثر المحب للماء وحده . كانت حركيات التحرر من معظم الصيغ تتبع نموذج Korsemeyer-Peppas ، و اعتماداً على قيمة أس الانتشار فإن آلية التحرر هي analmous diffusion .
تقوم الدراسة على تحضير خلاصة شمعية زيتية غولية من مسحوق جذر نبات الزلوع Ferula hermonis وثم إدخالها إلى أشكال صيدلانية نصف صلبة ( كريمات , مراهم ).
تلبي الأشكال الصيدلية ذات التحرر المعدل مطالب عدة لا يمكن تحقيقها عادة بالأشكال التقليدية . من هذه المطالب اراحة المريض وتحسين مطاوعته للعلاج
تلبي الأشكال الصيدلية ذات التحرر المعدل مطالب عدة لا يمكن تحقيقها عادة بالأشكال التقليدية . من هذه المطالب اراحة المريض وتحسين مطاوعته للعلاج
التعليقات
جاري جلب التعليقات جاري جلب التعليقات
سجل دخول لتتمكن من متابعة معايير البحث التي قمت باختيارها
mircosoft-partner

هل ترغب بارسال اشعارات عن اخر التحديثات في شمرا-اكاديميا